elotristat适应症和用途是什么

jm2020

【telotristat简介】：
欧盟委员会已经批准了每日三次250mg剂量的telotristat药物联合生长抑素类似物(SSA)用于类癌综合征腹泻在成人不充分控制的SSA治疗。该批准将允许IPSEN在欧盟、挪威和冰岛等28个成员国中销售telotristat。2017年2月，美国FDA批准telotristat与生长抑素类似药联合用于成年患者类癌综合征腹泻治疗，适用于仅使用生长抑素类似药治疗疾病得不到控制的患者。

【telotristat作用机制】

Telotristat，telotristat ethyl的活性代谢物，是色氨酸羟化酶[tryptophan hydroxylase]的一种抑制剂，它介导在5-羟色胺生物合成中速率限制步骤。在体外telotristat对色氨酸羟化酶的抑制效力是较高于telotristat ethyl为29倍。 5-羟色胺在介导胃肠道的分泌，运动，炎症，和感觉中起作用，而在有类癌综合证患者中过度生产。通过色氨酸羟化酶的抑制作用，telotristat和telotristat ethyl减低周围5-羟色胺的产生，和类癌综合证腹泻的频数。

【telotristat适应症和用途】

telotristat是一种色氨酸羟化酶抑制剂，用于与生长抑素类似物(SSA)疗法联合治疗SSA疗法控制不佳的成人类癌综合征腹泻。

【telotristat剂量和给药方法】

成年患者对腹泻被SSA治疗是控制不足患者telotristat的推荐剂量是每次250mg，每天三次。

与食物一起服用telotristat。

当短效奥曲肽与telotristat联合使用时，在施用telotristat后至少30分钟施用短效奥曲肽。

如发生严重便秘终止使用telotristat。

【telotristat剂型和规格】

片：250mg telotristat ethyl

【telotristat禁忌症】
无。


【telotristat药物相互作用】


CYP3A4底物（例如咪达唑仑）和CYP2B6底物（例如安非他酮、依非韦伦）：合用药物的疗效可能会降低；监测患者的反应，如有必要，考虑增加伴随药物的剂量。



【telotristat警告和注意事项】

便秘：telotristat减少肠运动频数；监视患者对便秘和/或严重持续或恶化的腹痛。如发生严重便秘或腹痛终止telotristat。

【telotristat不良反应】

最常见不良反应(≥5%)为恶心，头痛，增加GGT，抑郁，胀气，食欲减退，周围水肿，和发热。


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