卡麦角林是麦角林的一种衍生物,具有DA受体激动剂性质,其特点是强力、长效并有选择性,与D2受体有高度亲和力。血药峰值时间为0.5~4h,清除t1/2约6h。 该药不被广泛代谢,随尿和粪排出。给予卡麦角林后,由于DA受体受刺激,可抑制泌乳素达2周。主要用于多巴胺受体激动剂,泌乳素抑制剂,抗帕金森综合征药剂等。
在英国,卡麦角林包括两个商品名药:Cabaser(卡麦角林片剂),规格包括1mg、2mg和4mg,用于治疗帕金森综合征; Dostinex(卡麦角林片剂),规格为0.5mg,用于治疗高泌乳素性疾病。
Cabaser治疗帕金森综合征: ●治疗帕金森综合征的最大推荐剂量限制在每天3mg。 ●禁用于有纤维化疾病和治疗前超声心动检查诊断有心瓣膜病的患者。 ●建议在治疗前进行强制性超声心动检查,在治疗期间定期检查,临床监测其他纤维化事件的发生。 ●非预期的反应包括心瓣膜病和相关疾病(心包炎和心包积液),为十分常见的不良反应。 根据EMEA的评估结论,目前已在欧盟范围内停止4mg Cabaser片的生产和销售。
● 禁用于有纤维化病史的患者和超声心动检查发现有心瓣膜病的患者。 ● 建议在治疗前进行强制性超声心动检查,在治疗期间定期检查,临床监测其他纤维化事件。 ● 非预期的反应包括心瓣膜病和相关疾病(心包炎和心包积液)为十分常见的不良反应。 ● 推荐的起始剂量为每周0.5mg,分1~2次服用,根据泌乳素水平用药,治疗剂量通常为每周1mg。 ● 孕妇不应使用Dostinex,准备怀孕的妇女在打算受孕前至少一个月应停止使用Dostinex。
卡麦角林(Dostinex,Cabergoline)用于犬的诱导/同步发情和作为犬或猫的堕胎药 犬 1)诱导发情:5ug/kg,口服,每日1次,在4~25天里诱导到发情前期。
2)治疗假孕:5ug/kg,口服,每日1次,连用5~10天,
3)治疗夸张的假孕:5ug/kg,皮下注射,每日1次,或隔日1次(可能需要合用)。
猫
1)用于妊娠终止,在交配后30天,卡麦角林5ug/kg,口服,每24h/1次;在7~13天使用氯前列醇5ug/kg,皮下注射,每48h/1次来诱导流产。
卡麦角林(Dostinex,Cabergoline)副作用
1.患病动物对卡麦角林通常具有较高的耐受性。据报道,有呕吐发生,但与食物一起给药可减轻疗状。犬在服用卡麦角林超过14天后,可表现被毛颜色改变。
2.人类患者服用卡麦角林后,据报道可存在体位性低血压,头昏眼花,头疼,恶心和呕吐等反应。
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