Xermelo特罗司他乙酯剂量和给药方法说明

jm2020

【产地国家】： 法国
【包装规格】： 250毫克/片 90片/盒  
【计价单位】： 盒
【生产厂家】:  Ipsen Ltd
【商品名】:  XERMELO
【药品名】: telotristat ethyl
【中文名】:特罗司他乙酯
【存储】储存于25°C(77°F)；允许的温度范围为15°C至30°C（59°F至86°F）[请参阅USP控制室温]。

【XERMELO简介】

欧盟委员会已经批准了每日三次250mg剂量的Xermelo药物联合生长抑素类似物(SSA)用于类癌综合征腹泻在成人不充分控制的SSA治疗。该批准将允许IPSEN在欧盟、挪威和冰岛等28个成员国中销售Xermelo。2017年2月，美国FDA批准Xermelo与生长抑素类似药联合用于成年患者类癌综合征腹泻治疗，适用于仅使用生长抑素类似药治疗疾病得不到控制的患者。

【XERMELO作用机制】

Telotristat，telotristat ethyl的活性代谢物，是色氨酸羟化酶[tryptophan hydroxylase]的一种抑制剂，它介导在5-羟色胺生物合成中速率限制步骤。在体外telotristat对色氨酸羟化酶的抑制效力是较高于telotristat ethyl为29倍。 5-羟色胺在介导胃肠道的分泌，运动，炎症，和感觉中起作用，而在有类癌综合证患者中过度生产。通过色氨酸羟化酶的抑制作用，telotristat和telotristat ethyl减低周围5-羟色胺的产生，和类癌综合证腹泻的频数。

【XERMELO适应症和用途】

Xermelo是一种色氨酸羟化酶抑制剂，用于与生长抑素类似物(SSA)疗法联合治疗SSA疗法控制不佳的成人类癌综合征腹泻。

【XERMELO剂量和给药方法】

●成年患者对腹泻被SSA治疗是控制不足患者Xermelo的推荐剂量是每次250mg，每天三次。

● 与食物一起服用Xermelo。

● 当短效奥曲肽与Xermelo联合使用时，在施用Xermelo后至少30分钟施用短效奥曲肽。

●如发生严重便秘终止使用Xermelo。

【XERMELO剂型和强度】

片剂：250毫克telotristat ethyl；白色至灰白色，涂层椭圆形，一面压印“T-E”，另一面压印“250”。

【XERMELO禁忌症】

无。


【XERMELO药物相互作用】


CYP3A4底物：合并使用Xermelo可能会降低CYP3A4底物药物(如咪达唑仑)的全身暴露量，从而降低其疗效。监测次优疗效，如有必要，考虑增加伴随CYP3A4底物的剂量。

短效奥曲肽：短效奥曲肽与Xermelo同时给药显著降低了活性代谢物telotristat乙基和telotristat的全身暴露。如果需要联合使用短效奥曲肽和Xermelo进行治疗，请在使用Xermelo后至少30分钟使用短效奥曲肽。

【XERMELO警告和注意事项】

便秘：Xermelo降低排便频率。在一项为期12周的安慰剂对照试验中，患者每天排便4次或更多，接受高于推荐剂量Xermelo治疗的45名患者中有2名报告便秘。一名患者便秘严重，导致住院治疗。在高于推荐剂量的36周延长期内，115名患者中有10名报告便秘:1名出现肠穿孔，1名出现梗阻。在另一项为期12周的安慰剂对照试验中，患者每天排便次数少于4次，接受推荐剂量Xermelo治疗的25名患者中有4名报告便秘。鉴于转移性类癌患者的胃肠道壁完整性可能受损，监测服用Xermelo的患者是否出现便秘和/或严重、持续或恶化的腹痛。如果出现严重便秘或严重持续或恶化的腹痛，请停用Xermelo。


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特罗司他乙酯https://www.pidrug.com/a/yixuezixun/2210.html