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2021、5、 28日,美国FDA宣布 ,根据总缓解率和缓解持续时间,加速批准Infigratinib(Truseltiq)上市,用于治疗先前接受过治疗的、携带FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌(CCA)患者。
Infigratinib(Truseltiq)是FGFR的小分子激酶抑制剂, FGFR1、FGFR2、 FGFR3和FGFR4的ICso值分别为1.1、 1、 2和61 nM。。 在激活FGFR扩增、突变或融合的痛细胞系中, Infiglatinib抑制FGFR信号传导并降低细胞增殖。组成性FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。
Infiglatinib在具有激活FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠和大鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性,包括两种表达FGFR2-TTC28或FGFR2-TRA2B融合的胆管癌患者源性异种移植模型。
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