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吉非替尼(Gefitinib)是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗EGFR基因突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。 吉非替尼目前有两种版本：Iressa和Tagrisso。 Iressa是第一代吉非替尼，于2003年获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准。然而，研究表明，由于肿瘤细胞对吉非替尼的耐药性发展，Iressa的疗效仅有限。因此，第二代吉非替尼Tagrisso于2015年获得FDA批准，可用于治疗EGFR T790M突变的NSCLC患者，这是一种Iressa和其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂无法治疗的耐药突变。 与Iressa相比，Tagrisso在治疗耐药性方面更加有效。研究表明，Tagrisso可以有效地抑制T790M耐药突变，并且在治疗进展期肺癌(advanced NSCLC)中的表现也更好。此外，Tagrisso的耐受性也更好，患者的不良反应更少。 需要注意的是，吉非替尼仅适用于EGFR基因突变阳性的NSCLC患者，因此在使用之前需要进行基因检测。 除了Iressa和Tagrisso，还有其他吉非替尼的版本正在研究和开发中。这些版本包括AZD9291、WZ4002、ASP8273、HM61713等。 总的来说，对于EGFR T790M突变阳性的NSCLC患者，Tagrisso是更好的选择。但是，如果患者不能使用Tagrisso，则可以考虑Iressa或其他吉非替尼版本。 在使用吉非替尼时，需要严格遵循医生的指示，并密切监测不良反应。如果出现任何疑问或不良反应，应及时向医生咨询。 除了对不同版本的吉非替尼进行比较，下面将详细介绍吉非替尼的药理学、治疗效果和不良反应等方面的信息。 药理学 吉非替尼是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂，作用于EGFR受体，抑制其酪氨酸激酶活性，从而阻止EGFR信号通路的活化和肿瘤细胞的增殖和分化。吉非替尼通过与ATP结合位点上的酪氨酸激酶结合来发挥作用。由于EGFR突变在NSCLC中较为普遍，因此吉非替尼在治疗EGFR基因突变阳性的NSCLC方面具有很高的疗效。 治疗效果 吉非替尼在治疗EGFR基因突变阳性的NSCLC方面具有显著的疗效。在临床试验中，吉非替尼显著延长了患者的无进展生存期(progression-free survival, PFS)和总生存期(overall survival, OS)。例如，Iressa的III期临床试验(IPASS)显示，吉非替尼治疗的EGFR突变阳性的非鳞状细胞NSCLC患者的PFS为9.5个月，显著优于使用化疗的患者的PFS为6.3个月。此外，吉非替尼的耐药性相对较低，使其成为治疗EGFR基因突变阳性NSCLC的一线药物。 然而，随着治疗时间的延长，部分患者可能会出现耐药性，这是一种在使用吉非替尼一段时间后肿瘤细胞对药物的逐渐适应和抵抗。因此，Tagrisso作为一种第二代吉非替尼，可用于治疗EGFR T790M突变的NSCLC患者。研究表明，Tagrisso可以有效地抑制T790M耐药突变，并且在治疗进展期肺癌中的表现也更好。 不良反应 吉非替尼的常见不良反应包括皮疹、腹泻、乏力、恶心和呕吐等。这些不良反应通常是轻度到中度的，并且可以通过调整剂量或对症治疗来缓解但是，吉非替尼也有一些严重的不良反应，包括间质性肺病、肝毒性和心血管不良事件等。间质性肺病是一种罕见但严重的不良反应，可能会导致肺部纤维化和呼吸衰竭。肝毒性包括肝酶升高、黄疸和肝功能衰竭等。心血管不良事件包括心肌梗死、心衰和心律失常等。因此，在治疗过程中，需要密切监测患者的不良反应并及时调整治疗方案。 吉非替尼作为一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂，在治疗EGFR基因突变阳性的NSCLC方面具有显著的疗效。尽管吉非替尼在治疗进展期肺癌中的表现优异，但是耐药性仍然是一个重要的问题。因此，研发第二代吉非替尼，如Tagrisso，对于治疗EGFR T790M突变的NSCLC患者具有重要意义。同时，在治疗过程中，需要密切监测患者的不良反应并及时调整治疗方案，以提高治疗效果并降低不良反应的发生率。
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发表于 2023-6-20 15:24:43
