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石杉碱甲抑制作用

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发表于 2023-6-12 16:40:11 | 显示全部楼层 |阅读模式
  石杉碱甲是一种有助改善记忆力和治疗老年痴呆的化学物质,一种天然植物碱,这种物质取自常见于亚洲低洼地区的苔藓植物蛇足石杉。是一种天然的、高效的、可逆的第二代乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。它的治疗指数高,作用时间长 ,无毒副作用,但在天然全草中含量很低。国内很多人应用高效液相色谱、硅胶柱层析等分离方法,虽然得率较高,但生产率很低,且生产成本很高。因此石杉碱甲也被称之为“植物中的黄金”。

  从植物中提取的一些产物,大多数具有针对性强,毒副作用小等特点,是药物工业中新药研究的主要源泉之一。但由于这些物质的结构相对较复杂,通常要经过提取、分离、纯化等关键生产技术过程,从而导致合成步骤繁琐,加之植物本身的供应成本较高,因而制造成本昂贵。石杉碱甲在植物中的含量在0.006%~0.120%闲不等,但以蛇足石杉中的含量相对较多。尽管如此,要想提取1公斤的“石杉碱甲”,就要消耗掉将近1,000公斤的蛇足石杉的茎和叶。加上蕨类植物生长缓慢,繁殖困难,造成了“石杉碱甲”的原料药价昂贵。

  石杉碱甲在植物中的提纯浓度目前主要有3大类:即99%、5%、1%。因提纯工艺以及繁琐程度的不同,其在市场上的价格相差甚大。

  石杉碱甲除了用于治疗老年痴呆症,它也可用于治疗重症肌无力,并具有镇痛、提高学习记忆功能等效果。具体效果包括:

  1、对乙酰胆酯酶具有大选择性抑制作用。

  2、对大脑皮层、海马、中隔、延髓、小脑和下丘脑的乙酰胆碱酯酶活力有明显抑制作用,这种抑制作用呈明显的剂量依赖关系,具有很好的口服生物利用度,且易透过血脑屏障。

  3.、有助于修复短期的记忆损伤以及长期增强脑力,降低恼老化程度。

  石杉碱甲

  http://www.tautopurify.com/tauto1999-Products-26636800/

  https://www.chem17.com/st116885/product_26636800.html

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