Lomustine有哪些适应症及不良反应
简介：部份中文洛莫司汀资料（仅供参考）
中文名：洛莫司汀胶囊
商品名：CeeNu Capsules
英文名：Lomustine
生产商：Bristol-Myers Squibb
剂型：胶囊剂
包裝：瓶裝;盒裝
药理
本品为细胞周期非特异性药，对处于G2-S边界，或S早期的细胞，对G2期亦有抑制作用。动w实验表明其与BCNU机理相似。本品进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使 DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗liu作用有关；另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质，特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓du性作用有关，氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白，使DNA受烃化破坏后较难于，有助于抗ai作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交叉耐药性，与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药w亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药w有致ai性。
适应症
本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿liu(如成胶质细胞liu)及继发性肿liu；治liao实体liu，如联合用药治liao胃ai、直肠ai及支气管肺ai、恶性淋巴liu等。
用法用量
口服给药：
100～130mg/m2，顿服，每6～8周一次，3次为一疗程
不良反应
口服后6小时内可发生恶心、呕吐，可持续2～3天，预先用甲氧氯普胺并空腹服药可减轻；少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制，服药后 3～5周可见血小板减少，白细胞降d可在服药后第1及第4周先后出现两次，第6～8周才恢复；但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。
禁忌
有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用。合并感染时应先治liao感染
注意事项
1．因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。
2．对诊断的干扰：本品可引起肝功能一时性异常。
3．下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治liao或抗ai药治liao的患者或有白细胞低下史者。
4．用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清c率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。
5．病人宜睡前与止吐药共服，用药当天不能饮酒。
6．治liao前和治liao中应检查肺功能。
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